近年来,随着我国化学制药领域发展速度的加快,生物催化技术的应用也更加广泛。生物催化技术是对传统工艺模式的一种创新,能够更好地发挥出新技术的作用,保证化学制药工艺水平的提升,真正达到实际生产要求。
生物催化技术的优势
在化学制药中生物催化技术主要包括以下特点。
1、可代替使用“铑”
铑作为有毒物质,很难通过吸附剂去除,并容易形成固体废物,利用生物催化技术可以代替使用铑。
2、简化合成环节,实现总得率提升
对生物催化技术来说,仅仅考虑使用标准的反应器,并借助转氨酶省去多余的合成环节,促使总得率实现提升,在降低溶剂使用量的基础上,保证最终产品纯度更高。因为转氨酶在温和环境中也能够反应,不需要高温高压的氢化环境,且传统氢化环节需要专门定制的高压反应管道,投入较大。
3、安全、节能、纯度高
生物催化技术具有安全的优点,能最大限度降低能耗,不需要投入过大的成本。特别是从产品纯度角度来说,生物催化剂在不断进化的过程中,产品纯度也能随之提升。
4、更加绿色环保
生物催化技术相比于普通化学法,在绿色环保方面更具优势,这是由于其具备高效、高选择性、条件温和、环境友好等优点,在原料、催化剂等方面更加绿色化,未来在药物绿色工艺中将发挥更大作用。
美高梅平台在08年利用全细胞催化法生产的瑞舒-米格列醇片,成就了我国第一例利用生物催化技术生产化学药的新药报批与生产,其项目也获得了国家技术发明二等奖。
米格列醇为去氧化野尻霉素衍生物,属于α-糖苷酶的可逆性抑制剂。它可延迟摄入的糖份的消化吸收,从而导致餐后血糖浓度只有轻微升高,因此能降低血糖。米格列醇现已成为治疗单纯饮食控制无效的2型糖尿患者的一线药物,对于饮食加磺酰脲治疗血糖控制无效的患者, 其可作为二线及辅助治疗药物。
另外,米格列醇主要通过肾脏排泄,不经过肝脏代谢,适用于肝功能不全的糖尿病患者;还具有降低内脏脂肪面积的作用,长期使用不增加体重,具有更低的胃肠道不良反应;餐后半小时服用依然有效,依从性好。