据统计，我国每年因患有心血管疾病而导致死亡的人数大约为 300 万人，其中，高脂血症则是心肌梗死、冠心病、粥样动脉硬化等心血管疾病的高危因素之一。早期高脂血症并无明显的临床症状，因此不易被发现。研究证明，脂蛋白( a)作为检测高脂血症的其中一个指标有着非常重要的意义，脂蛋白( a) 升高，意味着高脂血症的风险较大，因此临床上，将控制脂蛋白( a) 升高作为降低高脂血症的重要目标。
脂蛋白( a)是由三酰甘油、磷脂、胆固醇、胆固醇酯等脂质和载脂蛋白 B100 组成，是一种与血纤维蛋白溶解酶原有相同性质的糖蛋白。实验表明，脂蛋白( a) 升高是动脉粥样硬化性疾病、心脑血管病、糖尿病等疾病的危险因素，因此，降低脂蛋白( a) 对动脉硬化及心血管疾病有重要意义。
近年来，他汀类药物作为高脂血症的首选药，受到广大医务工作者的瞩目，其疗效普遍较好，但也存在一些不良反应，如恶心、呕吐、肌肉痛等，因此，达到最佳治疗效果，减少不良反应，成为临床用药的理想目标。
而阿昔莫司作为一种新型烟酸类衍生物，对提升 HDL-C 和降低 TC 的效果较明显，主要用于治疗高三酰油血症( Ⅳ型) 、高胆固醇血症Ⅱa 型及Ⅱb 型、Ⅲ型及Ⅴ型高脂蛋白血症，可弥补他汀类药物的不足。
研究表明，阿昔莫司能抑制脂肪分解，降低血浆中游离脂肪酸水平，使肝内合成的极低密度脂蛋白减少，同时能增高脂蛋白酶活性，从而降低三酰甘油水平，大量数据表明阿昔莫司可使 TC 和 TG 分别下降 25% 和 50% ，HDL-C 升高 20% 。其降血脂机制可归纳为: ( 1) 通过抑制脂肪组织分解，达到减少游离脂肪酸的释放，从而减少三酰甘油的合成; ( 2 ) 抑制极低密度脂蛋白( VLDL) 和低密度脂蛋白( LDL) 的生成; ( 3) 降低肝脂肪酶活性，减少 HDL 胆固醇异化; ( 4) 激活脂肪组织的脂蛋白脂肪酶，加速 LDL 分解，有利 HDL 胆固醇增高。
在不良反应方面，阿昔莫司的不良反应明显小于他汀类。因阿昔莫司有扩张小血管的作用，临床上常见的症状为偶见面部潮红，但服药几天后会自行消失。另外，肢体瘙痒、胃肠道反应、皮疹等反应较为少见。临床研究显示，其安全性良好，长期服用( 2年)，无明显的肝肾副作用。
至于他汀类药物发生的不良反应可能与药物浓度在个体代谢中的异常有关，但单独用药时降低用药剂量可能造成有效率降低。而阿昔莫司安全性相对较高，联合他汀类药物能明显降低 TC、TG、LDL-C 和升高 HDL-C。相关研究表明，阿昔莫司联合他汀类药物对混合型高脂血症效果较好，能使血脂降到接近达标水平的同时，适当减少他汀类药物的剂量能降低药物产生的不良反应。且阿昔莫司在体内能维持 8 -12 h，释放缓慢，缓解血糖控制，因此可与他汀类药物配伍，增强调脂作用。同时研究指出，对冠心病合并 HDL-C 降低的患者，联合用药可缓解颈动脉内膜中层厚度增加，从而延缓冠心病患者动脉粥样硬化产生的作用。
最后，统计发现，阿昔莫司联合他汀类药物，可能使胃肠不良反应加重，这警示临床用药时对同时伴有胃肠疾病的患者应当酌情用药或单独用药，以此减轻不良反应的程度。但阿昔莫司联合他汀类药物能显著改善血脂代谢，且耐药性较好，值得临床推广。
