从二十世纪三十年代广泛使用的维生素K拮抗剂(VKA)到如今的口服Xa抑制剂，抗凝药物的发展从VKA，普通肝素、低分子肝素、静脉间接Xa抑制剂、口服‖a抑制剂再到如今一线的抗凝药物口服Xa抑制剂，抗凝药的趋势一直向“单靶点、直接、口服方便”转变。
以华法林为代表的维生素K拮抗剂(VKA)是上世纪中最常用的口服抗凝药物，但因其起效缓慢，易产生药物-药物和药物-食物间相互作用，药效容易受药物、食物等因素影响，具有不可预测的药动学和药效学特征，需要常规监测凝血功能和调整剂量；而之后的肠外抗凝药物包括普通肝素、低分子肝素和磺达肝素，由于需要每天皮下注射，所以限制了长期使用。
为了克服传统抗凝药物的使用局限性，近几年有许多新型口服抗凝药物上市，直接Xa因子抑制剂，如利伐沙班、阿哌沙班和依度沙班，以及直接凝血酶抑制剂达比加群酯，而利伐沙班为全球第一个口服直接Xa因子抑制剂，与传统抗凝药相比，其疗效确切、不需要常规监测、安全性良好、使用方便，已成为替代肝素和维生素K拮抗剂的一线抗凝药物。
利伐沙班通过直接抑制Xa因子可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成，已被许多国家批准用于预防择期髋关节或膝关节置换术后的静脉血栓(DVT)、肺栓塞(PE)、预防复发性静脉栓塞(RVE)、急性冠脉综合征(ACS)以及非瓣膜性心房颤动(Af)患者的脑卒中和由一种或多种危险因素，如充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病导致的中风和短暂性缺血发作等疾病的治疗。
利伐沙班能竞争性地抑制纯化的人血因子Xa，较其他生物相关的丝氨酸蛋白酶具有更高的选择性抑制，体内生物利用度高抗凝效果强，与其他药物相互作用小，安全性也更高。
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