核准日期: | 2007年05月08日 |
修改日期: | 2020年07月01日 |
2020年07月29日 | |
2021年01月19日 | |
2021年04月07日 | |
2024年03月27日 |
枸橼酸莫沙必利片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称:枸橼酸莫沙必利片
商品名称:快力
英文名称:Mosapride Citrate Tablets
汉语拼音:Juyuansuan Moshabili Pian
【成份】
本品主要成份为枸橼酸莫沙必利。
化学名称:4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸二水合物。
化学结构式:
分子式:C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O
分子量:650.05
【性状】
本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【适应症】
本品用于改善因胃肠动力减弱(如:功能性消化不良、慢性胃炎)引起的消化道症状,包括烧心、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等。
【规格】
5mg(以C21H25ClFN3O3·C6H8O7计)
【用法用量】
成人通常用量为1日3次,每次5mg(1片),饭前或饭后口服。
【不良反应】
国外同品种临床试验998例中有40例(4.0%)出现不良反应。主要为腹泻和稀便(1.8%),口渴(0.5%)、不适(0.3%)等。服用本品的792例患者中有30例(3.8%)实验室检查值发生异常变化,主要是嗜酸性粒细胞增多(1.1%)、甘油三酯升高(1.0%)、AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP以及γ-GTP的升高(各0.4%)等。(批准时)
国外同品种上市后的使用情况调查:特别调查(长期使用调查)的3014例患者中有74例(2.5%)出现不良反应。主要为腹泻和稀便(0.8%),腹痛(0.4%),口渴(0.3%)等。(再审查结束时)
1.严重不良反应:暴发性肝炎,肝功能障碍,黄疸(均不足0.1%)
由于可能发生暴发性肝炎,伴有AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP等显著升高的严重肝功能障碍、黄疸,并且出现过死亡病例,因此应对患者密切观察,如发现异常应立即停止服药并采取相应措施。
2.其他不良反应
分类 | 0.1%~2% | <0.1% | 频率不详 |
过敏症 | 水肿、荨麻疹 | 皮疹 | |
血液 | 嗜酸性粒细胞增多 | 白细胞减少 | |
消化系统 | 腹泻和稀便、口渴、腹痛、催吐和呕吐 | 味觉异常、腹胀 | 口内麻木(包括舌、唇等)。 |
肝脏 | ALT(GPT)升高 | AST(GOT)、ALP、γ-GTP、胆红素升高 | |
心血管 | 心悸 | ||
精神神经系统 | 眩晕、头晕、头痛 | ||
其他 | 倦怠感、甘油三酯升高。 | 震颤 |
【禁忌】
对本品中任何成份过敏者禁用。
【注意事项】
1.重要的基本注意事项
(1)持续使用本品一段时间(通常2周)后,应评价消化系统症状的改善情况,以研究继续服药的必要性。
(2)由于可能出现暴发性肝炎、严重肝功能障碍和黄疸,不能长期盲目服用本品。同时,在本品服用期间,应对患者密切观察,如发现异常,应立即停止服药并采取妥善处置。另外,应指导患者当服用本品时如出现不适、食欲不振、尿黄和球结膜黄染等症状,应停止服药并联系医生。
2.服药时的注意事项
患者应将本品从PTP薄板中取出后再服用(据报告,曾有患者误食PTP薄板,尖硬的锐角刺伤食道粘膜,甚至发生穿孔,造成纵隔炎等严重并发症)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇及有可能怀孕的妇女,只有在治疗上受益大于风险时才可使用本品(孕妇服用本品的安全性还未得到确认)。
2.哺乳期妇女应避免服用本品,如确需服用本品时,应停止哺乳[动物实验(大鼠)中发现莫沙必利可以从乳汁分泌]。
【儿童用药】
未进行该项试验且无可靠参考文献。
【老年用药】
一般情况下,由于高龄者的肝、肾等生理机能有所下降,所以应视老年患者的情况慎重使用。发生不良反应时应减少剂量(如:每日7.5mg)并采取相应措施。
【药物相互作用】
合并使用的注意事项
药名 | 临床症状与措施 | 作用机制和危险因素 |
抗胆碱药 (如硫酸阿托品、丁溴东莨菪碱等) | 可使本品作用减弱,因此与抗胆碱药并用时应分开间隔使用。 | 本药的消化道促进作用取决于胆碱能神经的兴奋,所以与抗胆碱药合用会抑制本品的作用。 |
当每日服用15mg本品并同时服用1200mg红霉素时,与单独服用本品相比,本品的最高血药浓度由42.1ng/mL上升到65.7ng/mL,半衰期由1.6小时延长为2.4小时,AUC0-4由62ng·hr/mL增加至114ng·hr/mL(健康成人)。
【药物过量】
未进行该项试验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
药理作用:本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强消化道(胃和小肠)运动。研究显示,本品具有促进胃及十二指肠运动,加快胃排空的作用。大鼠研究显示,本品重复给药一周,其对胃排空的促进作用减弱。
毒理作用:啮齿类动物的长期(大鼠104周,小鼠92周)给药研究中,剂量为30~100mg/kg/天(相当于临床推荐用剂量的100~300倍)时,肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。
【药代动力学】
1.血药浓度
5例健康成人空腹单次服用5mg结果
Tmax(h) | Cmax(ng/mL) | T1/2(h) |
0.8±0.1※ | 30.7±2.7 | 2.0±0.2 |
※平均值±标准差
2.血浆蛋白结合率
99.0%(人血清1µg/mL,体外超滤法或平衡透析法)
3.主要代谢产物及代谢途径
主要代谢产物:去4-氟尿嘧啶。
代谢途径:主要通过肝脏代谢成去4-氟尿嘧啶,再通过对氧氮己环5位的氧化和苯环3位的羟基化代谢。
4.排泄途径和排泄率
排泄路径:尿、粪便。
排泄率:服药后48小时尿中排泄率:有0.1%为原形药。主要代谢物(去4-氟尿嘧啶)为7.0%(健康成人空腹5mg,服用一次)。
5.代谢酶
细胞色素P-450亚型:主要为CYP3A4。
【贮藏】密封,室温(10-30℃)保存。
【包装】铝塑包装,18片/盒、24片/盒、36片/盒、48片/盒。
【有效期】36个月
【执行标准】国家药品监督管理局标准YBH10022020
【批准文号】国药准字H19990317
【药品上市许可持有人】
名 称:美高梅MGM贝特制药有限公司
注册地址:山东省临沂市红旗路209号
【药品生产企业】
企业名称:美高梅MGM贝特制药有限公司
生产地址:山东省临沂市银雀山路243号
邮政编码:276006
电话号码:0539-8336336(销售部) 0539-8336169(质管部)
8335608(不良反应报告)
传真号码:0539-8336338
网 址: www.LUNAN.com.cn